Tamoksifenas yra nesteroidinis antiestrogenas, plačiai naudojamas krūties vėžio gydymui. Šis vaistas veikia blokuodamas estrogeno - hormono, kuris gali skatinti tam tikrų krūties vėžio rūšių augimą - veikimą organizme. Jis slopina endogeninių estrogenų poveikį, prisijungdamas prie estrogenams jautrių receptorių ir blokuodamas estrogenų poveikį. Be to, priklausomai nuo organų ir gyvūno rūšies, tamoksifenas veikia iš dalies arba visiškai kaip estrogenų agonistas, sukeldamas estrogenams būdingą poveikį kai kuriems audiniams, įskaitant endometriumą, kaulus ir kraujyje esančius riebalus.
Vaisto sudėtis ir farmacinė forma
Veiklioji tamoksifeno medžiaga yra tamoksifeno citratas. Vienoje tabletėje jo gali būti 10 mg arba 20 mg. Pagalbinės medžiagos: laktozė (laktozės monohidratas), mikrokristalinė celiuliozė, kukurūzų krakmolas, koloidinis silicio dioksidas (bevandenis), povidonas, talkas ir magnio stearatas. Tamoksifeno tabletės yra apvalios, iškilos, baltos arba beveik baltos spalvos, vienoje pusėje įspaustas užrašas, pvz., "T20" (20 mg tabletėms).
Tamoksifeno vartojimo indikacijos
Tamoksifenas yra priešvėžinis preparatas, skirtas gydyti krūties vėžį. Jis gali būti vartojamas vienas arba kartu su kitais vaistais nuo vėžio, chemoterapiniais preparatais ar radioterapija.
Pagrindinės gydymo sritys:
- Krūtų vėžys (jei pažastų limfmazgiai neapimti) moterims, kurioms pašalinta visa krūtis arba jos segmentas, išimti pažastų limfmazgiai ir atliktas švitinimas (tamoksifenas vartojamas kaip pagalbinis vaistas).
- Krūtų vėžys (jei pažastų limfmazgiai apimti) postmenopauzės laikotarpiu moterims, kurioms pašalinta visa krūtis arba jos segmentas ir atliktas švitinimas (tamoksifenas vartojamas kaip pagalbinis vaistas).
- Paliatyvus hormonams jautraus metastazavusio krūties vėžio gydymas moterims ir vyrams.
- Krūtų latakų karcinoma in situ po krūties operacijos ir spindulinės terapijos.
- Rizikos mažinimas moterims, turinčioms didelę krūties vėžio riziką (pvz., moterims nuo 35 metų, kurioms 5 metų krūties vėžio rizika pagal Gail modelį siekia ≥1,67 %).
- McCune-Albright sindromas ir priešlaikinis lytinis brendimas (mergaitėms nuo 2 iki 10 metų).
Moterims, kurios krūties vėžiu suserga postmenopauziniu laikotarpiu arba kurių krūties navike yra estrogeninių receptorių, tamoksifenas atsaką sukelia dažniau.
Dozavimas ir vartojimo metodas
Visada vartokite šį vaistą tiksliai kaip nurodė gydytojas. Jeigu abejojate, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Įprastinė tamoksifeno dienos dozė krūties vėžiui gydyti yra 20 mg. Progresavęs vėžys buvo gydytas ir 30 mg arba 40 mg dienos doze. Didžiausia dienos dozė yra 40 mg. Jei dozė yra didesnė nei 20 mg, ją galima padalinti į dvi dalis (ryte ir vakare).
tomoxifen
Specialūs atvejai:
- Senyviems žmonėms ir ligoniams, sergantiems inkstų arba kepenų funkcijos nepakankamumu: dozės keisti nereikia.
- Vaikams (McCune-Albright sindromas ir priešlaikinis lytinis brendimas): mergaitėms nuo 2 iki 10 metų rekomenduojama 20 mg per burną kartą per dieną iki 12 mėnesių. Kokia tamoksifeno doze gydyti vaikus kitais atvejais, nenustatyta.
Tabletės nuryjamos užsigeriant skysčiu. Jeigu per dieną reikia gerti daugiau negu 1 tabletę, jas galima gerti iš karto arba per du kartus.
Terapinis poveikis paprastai pasireiškia po 4-10 gydymo savaičių, tačiau pacientus, kurių kauluose yra metastazių, gali reikėti gydyti kelis mėnesius (net iki 10 metų). Gydymo trukmė priklauso nuo ligos sunkumo; paprastai tamoksifeno reikia vartoti ilgai, t. y. tol, kol liga atkrenta.
Jei praleidote dozę, išgerkite ją kuo greičiau, tačiau jei laikas artėja prie kitos dozės, praleiskite praleistą dozę. Nedvigubinkite dozės.
Tamoksifeno dozavimas pagal indikacijas
Toliau pateikiamas tamoksifeno dozavimas, priklausomai nuo gydymo indikacijos:
| Indikacija | Rekomenduojama dozė | Gydymo trukmė |
|---|---|---|
| Metastazinis krūties vėžys (moterys ir vyrai) | 20-40 mg per dieną per burną | 5 metai (arba tol, kol liga atkrenta) |
| Krūtų latakų karcinoma in situ (po operacijos ir radioterapijos) | 20 mg per dieną per burną | 5 metai |
| Rizikos mažinimas moterims, turinčioms didelę krūties vėžio riziką | 20 mg per dieną per burną | 5 metai |
| Adjuvantinė terapija | 20 mg per burną kartą per dieną arba 10 mg per burną du kartus per dieną | Iki 5 metų |
| McCune-Albright sindromas ir priešlaikinis lytinis brendimas (mergaitėms nuo 2 iki 10 metų) | 20 mg per burną kartą per dieną | Iki 12 mėnesių |
Įspėjimai ir atsargumo priemonės
Tamoksifeno vartojimas gali padidinti gimdos vėžio, kepenų vėžio, insulto ar kraujo krešulio plaučiuose riziką, o tai gali būti pavojinga gyvybei.
Kontraindikacijos:
- Padidėjęs organizmo jautrumas bet kuriai tamoksifeno sudedamajai daliai.
- Sunkios formos trombocitopenija, leukopenija ar hiperkalcemija.
- Nėštumo laikotarpis.
- Ankstesnė venų ar plaučių trombozė.
- Vienalaikis varfarino vartojimas (jei tamoksifenas skirtas krūties vėžio rizikai mažinti).
Specialūs įspėjimai ir stebėjimas:
- Regėjimo sutrikimai: Buvo regos sutrikimo, įskaitant ragenos pokyčius, kataraktą ir retinopatiją, atvejų, daugiausiai pacientėms, gydomoms labai didele doze ilgai. Prieš gydymą tamoksifenu, periodiškai jo metu ir sutrikus regai (susilpnėjus regėjimui), patariama, kad pacientą ištirtų akių gydytojas.
- Ginekologiniai pokyčiai: Tamoksifeno vartojančioms moterims kartais atsirasdavo endometriumo pokyčių, įskaitant hiperplaziją, polipus, endometriozę ir vėžį. Prieš gydymą ir ne rečiau kaip kas 6 mėn. gydymo metu moterį turi ištirti ginekologas. Jeigu pastebimas nenormalus kraujavimas iš makšties, nereguliarios mėnesinės, išskyrų iš makšties ar mažojo dubens skausmas, būtina nedelsiant kreiptis į gydytoją.
- Kepenų ir inkstų funkcija: Ligonius, sergančius cukriniu diabetu, kepenų ar inkstų liga, tamoksifenu reikia gydyti labai atsargiai ir gydymo metu atidžiai stebėti kepenų ir inkstų funkciją.
- Kraujo tyrimai: Reikia reguliariai nustatinėti kraujo ląstelių, ypač trombocitų, kiekį, kalcio ir cukraus koncentraciją kraujyje.
- Kiti tyrimai: Kad būtų galima anksti pastebėti metastazes, plaučius ir kaulus reikia periodiškai tirti rentgenu, o kepenis - ultragarsu.
- Laktozės netoleravimas: Tamoksifeno tabletėse yra laktozės, todėl pacientams, kuriems yra retas paveldimas galaktozės netoleravimas, Lapp laktazės trūkumas ar gliukozės ir galaktozės malabsorbcija, jų vartoti negalima.
Sąveika su kitais vaistais
Tamoksifenas gali sąveikauti su įvairiais vaistais, keisdamas jų arba savo paties poveikį. Būtina informuoti gydytoją apie visus vartojamus vaistus, įskaitant receptinius, nereceptinius, vitaminus ir augalinius preparatus.
- Estrogenų turintys preparatai: Jeigu kartu su tamoksifenu vartojama preparatų, kuriuose yra estrogenų (pvz., kontraceptikų), gali silpnėti abiejų medikamentų poveikis (pvz., kontraceptiko poveikis gali tapti nepatikimas).
- Kumarino grupės antikoaguliantai (pvz., varfarinas): Tamoksifenas gali stiprinti kartu vartojamų antikoaguliantų krešėjimą mažinantį poveikį (t. y., gerokai pailginti protrombino laiką). Gydymo metu rekomenduojama atidžiai sekti kraujo krešumą.
- Citotoksiniai preparatai (chemoterapija): Medikamento vartojant kartu su citotoksiniais preparatais, dažniau pasireiškia tromboembolija.
- Bromkriptinas: Bromkriptinas didina kartu vartojamo tamoksifeno ir jo veiklaus metabolito N-demetiltamoksifeno koncentraciją kraujo serume.
- Tiazido diuretikai: Šie vaistai gali padidinti hiperkalcemijos riziką gydymo tamoksifenu pradžioje pacientėms, kurių kauluose yra metastazių.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Nėščioms moterims tamoksifeno vartoti draudžiama, nes vaistas gali pakenkti dar negimusiam kūdikiui. Buvo keli spontaninio aborto, vaisiaus apsigimimo ir mirties atvejai, tačiau priežastinis ryšys nenustatytas. Prieš gydymą tamoksifenu moteris turi pasitikrinti, ar nėra nėščia.
Gydymo šiuo preparatu metu ir ne trumpiau kaip 3 mėnesius po jo būtina kontracepcija. Rekomenduojama naudoti barjerines kontracepcijos priemones (prezervatyvus, diafragmą su spermicidu), nes geriamųjų (hormoninių) kontraceptikų vartoti nerekomenduojama dėl galimos sąveikos.
Ar vaisto patenka į motinos pieną, nežinoma, tačiau gydymo tamoksifenu metu kūdikio žindymą rekomenduojama nutraukti. Žindyti kūdikio nepatartina ir dar bent 3 mėnesius po gydymo pabaigos.
Galimas šalutinis poveikis
Kaip ir visi vaistai, tamoksifenas gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems. Daugumas minėtų nepageidaujamo poveikio simptomų yra laikini ir paprastai išnyksta sumažinus dozę.
Dažniausiai pasireiškiantis šalutinis poveikis (priklausantis nuo antiestrogeninio veikimo):
- Karščio pylimas.
- Kraujavimas arba išskyros iš makšties, išorinių lyties organų niežulys.
- Mėnesinių nereguliarumas arba slopinimas (moterims premenopauzės laikotarpiu).
- Skysčių kaupimasis organizme, svorio priaugimas.
- Pykinimas, vėmimas.
- Nuotaikos svyravimai.
- Nuovargis, galvos skausmas, svaigulys.
- Odos išbėrimas.
Retesnis ar sunkesnis šalutinis poveikis:
- Kraujo sutrikimai: leukopenija, trombocitopenija (trombocitų kiekis paprastai tampa 80 000 - 90 000 ląstelių/mm3), labai retai - neutropenija, pancitopenija.
- Endometriumo pokyčiai: hiperplazija, polipai, endometriozė ir retai - vėžys ar gimdos sarkoma (rizika didėja su gydymo trukme).
- Regos sutrikimai: regos aštrumo sumažėjimas, ragenos drumstis, katarakta, retinopatija (šie pokyčiai gali priklausyti nuo dozės ir vartojimo trukmės).
- Tromboembolija: trombozė, retai - plaučių embolija (rizika didėja vartojant kartu su citostatikais).
- Kepenų pažeidimas: kepenų fermentų padaugėjimas, riebalinė degeneracija, tulžies stazė, hepatitas, kepenų nekrozė, kepenų veiklos sutrikimas.
- Hiperkalcemija: kai kurioms moterims, kurių kauluose buvo metastazių, gydymo tamoksifenu pradžioje pasireiškė.
- Kiti: anoreksija, vidurių užkietėjimas ar viduriavimas, kojų konvulsijos, depresija, alopecija (plaukų slinkimas), skonio sutrikimas, intensyvesnis plaukų augimas, laikinas cistinis kiaušidžių patinimas (moterims premenopauzės laikotarpiu).
- Vyrams: impotencija, lytinio potraukio išnykimas.
- Padidėjusio jautrumo reakcijos: angioneurozinė edema, daugiaformė eritema, Stevens-Johnson sindromas, pūslinė.
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis (net jeigu jis šiame lapelyje nenurodytas), kreipkitės į gydytoją arba vaistininką. Ypač nedelsdami kreipkitės medicininės pagalbos, jei atsiranda staigus nutirpimas ar silpnumas, stiprus galvos skausmas, nerišli kalba, regėjimo ar pusiausvyros sutrikimai (insulto požymiai), skausmas krūtinėje, staigus kosulys ar dusulys, svaigulys, kraujo atkosėjimas (plaučių krešulio požymiai), skausmas, patinimas ar šiluma vienoje kojoje (giliosios venos trombozės požymiai).
Farmakokinetinės savybės
Išgertas tamoksifenas rezorbuojamas lengvai, didžiausia koncentracija kraujo plazmoje atsiranda po 4-7 valandų, o pastovi koncentracija nusistovi po 4-6 gydymo savaičių. Prie kraujo plazmos baltymų jungiasi daugiau nei 99 proc. tamoksifeno.
Daug medikamento kepenyse metabolizuojama hidroksilinimo, demetilinimo ir konjugacijos būdu, susidarant keliems metabolitams, pasižymintiems panašiomis farmakologinėmis savybėmis, ypač aktyviam metabolitui N-demetiltamoksifenui. Iš žmogaus organizmo vaistas eliminuojamas daugiausiai su tulžimi. Su šlapimu nepakitusio medikamento išsiskiria labai mažai.
Tamoksifeno eliminacija yra dvifazė: pradinės fazės metu pusinės eliminacijos laikas moterų organizme yra 7-14 val., galutinės fazės metu - 7 dienos. Demetiltamoksifeno pusinės eliminacijos laikas yra ilgesnis - 14 dienų. Terapinis poveikis pasireiškia, kai tamoksifeno koncentracija kraujo plazmoje yra ne mažesnė kaip 70 mikrogramų/l.
Maisto įtaka tamoksifeno rezorbcijai netirta, tačiau tuo metu, kai koncentracija pastovi, vaisto kinetikos parametrų jis keisti neturėtų. Senyvų žmonių, ligonių, sergančių kepenų funkcijos nepakankamumu, pavalgiusių arba nevalgiusių žmonių organizme tamoksifeno ir veiklaus jo metabolito farmakokinetika nebuvo specialiai tirta.
Laikymo sąlygos
Tamoksifeno tabletes reikia laikyti ne aukštesnėje kaip 25 °C arba 30 °C temperatūroje (priklausomai nuo konkretaus gamintojo nurodymų), sausoje vietoje, vaikams nepasiekiamoje ir nepastebimoje vietoje. Preparatą būtina saugoti nuo šviesos ir drėgmės. Ant dėžutės ir buteliuko etiketės po „EXP“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Skysto vaisto, likusio po buteliuko atidarymo praėjus 3 mėnesiams, nevartokite - jį išmeskite.
Vaistų negalima išpilti į kanalizaciją arba išmesti su buitinėmis atliekomis. Kaip tvarkyti nereikalingus vaistus, klauskite vaistininko.
tags: #tamoksifenas #kur #pirkti #be #recepto